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史上最全癌症靶向药（2017版）
来源：盛诺一家
去年7月份，我们发布了2016版“史上最全癌症靶向药”，在过去的1年，FDA又陆续批准了9个癌症靶向新药。此外还有多个抗癌药物新增了适应症。然而，在这些癌症靶向药物中，仅有29%在中国上市！
令人欣慰的是，有些患者已经到美国就诊并使用到一些新药，为战胜癌症增加了筹码。更加可喜的是，今年国内也新批准了一些新药，例如用于治疗肺癌的阿法替尼（Afatinib）和奥希替尼（Osimertinib），并且有很多新药的临床试验正在国内开展，例如免疫疗法药物PD-1/L1抑制剂Nivolumab、Pembrolizumab和Atezolizumab等。
希望中国的患者能早日受益于这些新药。根据疾病种类和药物靶点，我们将靶向药物及其在中国的上市情况进行了汇总。未在中国上市的药物尚无正式中文名称，文中提供的中文名为音译，仅供参考。
肺癌靶向药
疾病 | 靶点 | 靶向药 | 中国 是否 上市 | |
肺癌 | EGFR (HER1/ERBB1) | Gefitinib（吉非替尼） | ✔ | |
Erlotinib（厄洛替尼） | ✔ | |||
Osimertinib（奥希替尼AZD9291） | ✔ | |||
Necitumumab（耐昔妥珠单抗） | ✘ | |||
Afatinib （阿法替尼） | ✔ | |||
HER2 | ||||
ALK | Ceritinib（赛立替尼） | ✘ | ||
Alectinib（艾乐替尼） | ✘ | |||
Brigatinib (布加替尼) | ✘ | |||
Crizotinib（克唑替尼） | ✔ | |||
MET | ||||
ROS1 | ||||
BRAF | Dabrafenib (达拉非尼) | ✘ | ||
MEK | Trametinib (曲美替尼) | ✘ | ||
PD-1 | Nivolumab（纳武单抗） | ✘ | ||
Pembrolizumab（派姆单抗） | ✘ | |||
PD-L1 | Atezolizumab（阿特珠单抗） | ✘ | ||
VEGFR2 | Ramucirumab（雷莫芦单抗） | ✘ | ||
VEGF | Bevacizumab（贝伐珠单抗） | ✔ |
乳腺癌靶向药
疾病 | 靶点 | 靶向药 | 中国 是否 上市 | |
乳腺癌 | CDK4，CDK6 | Palbociclib（帕博西尼） | ✘ | |
Ribociclib（瑞博西尼） | ✘ | |||
HER2 (ERBB2/neu) | Ado-trastuzumab emtansine (T-DM1) | ✘ | ||
Pertuzumab（帕妥珠单抗） | ✘ | |||
Trastuzumab（曲妥珠单抗） | ✔ | |||
Neratinib（来那替尼） | ✘ | |||
Lapatinib（拉帕替尼） | ✔ | |||
EGFR (HER1/ERBB1) | ||||
mTOR | Everolimus（依维莫司） | ✔ |
结直肠癌靶向药
疾病 | 靶点 | 靶向药 | 中国 是否 上市 |
结直肠癌 | EGFR (HER1/ERBB1) | Cetuximab（西妥昔单抗） | ✔ |
Panitumumab（帕尼单抗） | ✘ | ||
KIT, PDGFRβ, RAF, RET, VEGFR1/2/3 | Regorafenib（瑞戈非尼） | ✔ | |
VEGFA/B | Ziv-aflibercept（阿柏西普） | ✘ | |
PIGF | |||
VEGFR2 | Ramucirumab（雷莫芦单抗） | ✘ | |
VEGF | Bevacizumab（贝伐珠单抗） | ✔ |
白血病靶向药
疾病 | 靶点 | 靶向药 | 中国 是否 上市 | |
白血病 | KIT | Imatinib（伊马替尼） | ✔ | |
PDGFR | ||||
ABL | ||||
Nilotinib（尼洛替尼） | ✔ | |||
Dasatinib（达沙替尼） | ✔ | |||
Bosutinib（博舒替尼） | ✘ | |||
Ponatinib（普纳替尼） | ✘ | |||
FGFR1-3 | ||||
VEGFR2 | ||||
FLT3 | ||||
Midostaurin | ✘ | |||
BTK | Ibrutinib（依鲁替尼） | ✘ | ||
CD20 | Obinutuzumab（奥滨尤妥珠单抗） | ✘ | ||
Ofatumumab（奥法木单抗） | ✘ | |||
Rituximab（利妥昔单抗） | ✔ | |||
CD52 | Alemtuzumab（阿仑单抗） | ✘ | ||
PI3Kδ | Idelalisib | ✘ | ||
CD19 | Blinatumomab | ✘ | ||
CD3 | ||||
BCL2 | Venetoclax | ✘ |
淋巴瘤靶向药
疾病 | 靶点 | 靶向药 | 中国 是否 上市 |
淋巴瘤 | BTK | Ibrutinib（依鲁替尼） | ✘ |
CD20 | Ibritumomab tiuxetan（替伊莫单抗） | ✘ | |
Rituximab（利妥昔单抗） | ✔ | ||
Tositumomab（托西莫单抗） | ✘ | ||
Obinutuzumab（奥滨尤妥珠单抗） | ✘ | ||
CD30 | Brentuximab vedotin（本妥昔单抗） | ✘ | |
HDAC | Romidepsin（罗米地辛） | ✘ | |
Vorinostat（伏立诺他） | ✘ | ||
Belinostat | ✘ | ||
PI3Kδ | Idelalisib | ✘ | |
PD-1 | Nivolumab（纳武单抗） | ✘ | |
Pembrolizumab（派姆单抗） | ✘ | ||
Proteasome | Bortezomib（硼替佐米） | ✔ |
甲状腺癌靶向药
疾病 | 靶点 | 靶向药 | 中国 是否 上市 |
甲状腺癌 | EGFR (HER1/ERBB1)，RET，VEGFR2 | Vandetanib（凡德他尼） | ✘ |
FLT3，KIT，MET， RET，VEGFR2 | Cabozantinib（卡博替尼） | ✘ | |
VEGFR2 | Lenvatinib（乐伐替尼） | ✘ | |
KIT，VEGFR，PDGFR，RAF | Sorafenib（索拉非尼） | ✔ |
黑色素瘤靶向药
疾病 | 靶点 | 靶向药 | 中国 是否 上市 |
黑色素瘤 | PD-1 | Nivolumab（纳武单抗） | ✘ |
Pembrolizumab（派姆单抗） | ✘ | ||
CTLA-4 | Ipilimumab（易普利姆玛） | ✘ | |
BRAF | Vemurafenib（维莫非尼） | ✔ | |
Dabrafenib（达拉菲尼） | ✘ | ||
MEK | Trametinib（曲美替尼） | ✘ | |
Cobimetinib（卡比替尼） | ✘ | ||
Aldesleukin（重组人白介素-2） | ✔ |
肾癌靶向药
疾病 | 靶点 | 靶向药 | 中国 是否 上市 |
肾癌 | PD-1 | Nivolumab（纳武单抗） | ✘ |
VEGFR2 | Lenvatinib（乐伐替尼） | ✘ | |
Aldesleukin（重组人白介素-2） | ✔ | ||
VEGFR, PDGFR, KIT | Pazopanib（培唑帕尼） | ✔ | |
KIT, PDGFR, RAF, VEGFR | Sorafenib（索拉非尼） | ✔ | |
PDGFRα/β，VEGFR1/2/3， KIT，FLT3，RET | Sunitinib （舒尼替尼） | ✔ | |
VEGF ligand | Bevacizumab（贝伐珠单抗） | ✔ | |
KIT,PDGFRβ, VEGFR1/2/3 | Axitinib（阿昔替尼） | ✔ | |
mTOR | Everolimus（依维莫司） | ✔ | |
Temsirolimus（替西罗莫司） | ✘ | ||
FLT3,KIT, MET, RET, VEGFR2， VEGFR2 | Cabozantinib（卡博替尼） | ✘ |
膀胱癌（尿路上皮癌）靶向药
疾病 | 靶点 | 靶向药 | 中国 是否 上市 |
尿路上皮癌 | PD-L1 | Atezolizumab（阿特珠单抗） | ✘ |
Durvalumab | ✘ | ||
Avelumab | ✘ | ||
PD-1 | Pembrolizumab（派姆单抗） | ✘ | |
Nivolumab（纳武单抗） | ✘ |
胃肠道间质瘤靶向药
疾病 | 靶点 | 靶向药 | 中国 是否 上市 |
胃肠道间质瘤 | KIT, PDGFRβ, RAF, RET, VEGFR1/2/3 | Regorafenib（瑞戈非尼） | ✔ |
ABL, PDGFR, KIT | Imatinib（伊马替尼） | ✔ | |
PDGFRα/β, VEGFR1/2/3 KIT, FLT3, RET | Sunitinib（舒尼替尼） | ✔ |
肝癌靶向药
疾病 | 靶点 | 靶向药 | 中国 是否 上市 |
肝癌 | VEGFR, PDGFR, KIT, RAF | Sorafenib（索拉非尼） | ✔ |
KIT, PDGFRβ, RAF, RET, VEGFR1/2/3 | Regorafenib（瑞戈非尼） | ✘* |
* Regorafenib（瑞戈非尼），消息显示结直肠癌、胃肠道间质瘤两个适应症在中国获批，肝癌还没批。
胃癌或食管胃结合部癌靶向药
疾病 | 靶点 | 靶向药 | 中国 是否 上市 |
胃癌或食管胃结合部癌 | VEGFR2 | Ramucirumab（雷莫芦单抗） | ✘ |
HER2 | Trastuzumab（曲妥珠单抗） | ✔ |
多发性骨髓瘤靶向药
疾病 | 靶点 | 靶向药 | 中国 是否 上市 |
多发性骨髓瘤 | HDAC | Panobinostat（帕比司他） | ✘ |
Proteasome | Carfilzomib（卡非佐米） | ✘ | |
Bortezomib（硼替佐米） | ✔ | ||
Ixazomib | ✘ | ||
CD38 | Daratumumab（达雷木单抗） | ✘ | |
SLAMF7 (CS1/CD319/CRACC) | Elotuzumab（埃罗妥珠单抗） | ✘ |
胰腺癌靶向药
疾病 | 靶点 | 靶向药 | 中国 是否 上市 |
胰腺癌 | EGFR (HER1/ERBB1) | Erlotinib（厄洛替尼） | ✔ |
mTOR | Everolimus（依维莫司） | ✔ | |
PDGFRα/β, VEGFR1/2/3， KIT，FLT3，RET | Sunitinib（舒尼替尼） | ✔ |
妇科癌症靶向药
疾病 | 靶点 | 靶向药 | 中国 是否 上市 | |
卵巢癌 | PARP | Olaparib（奥拉帕尼） | ✘ | |
Niraparib | ✘ | |||
Rucaparib | ✘ | |||
VEGF | Bevacizumab（贝伐珠单抗） | ✔ | ||
宫颈癌 | ||||
输卵管癌 | ||||
PARP | Niraparib | ✘ |
软组织肉瘤靶向药
疾病 | 靶点 | 靶向药 | 中国 是否 上市 |
软组织肉瘤 | VEGFR | Pazopanib（培唑帕尼） | ✘* |
PDGFR | |||
KIT | |||
PDGFRα | Olaratumab | ✘ |
* Pazopanib（培唑帕尼），消息显示肾癌适应症在中国获批，肉瘤还没批。
其他癌症靶向药
疾病 | 靶点 | 靶向药 | 中国 是否 上市 | |
前列腺癌 | Sipueucel-T（前列腺癌治疗疫苗） | ✘ | ||
骨巨细胞瘤 | RANKL | Denosumab（狄诺塞麦） | ✘ | |
基底细胞癌 | PTCH | Vismodegib（维莫德吉） | ✘ | |
Smoothened | ||||
Sonidegib（索尼德吉） | ✘ | |||
头颈癌 | EGFR (HER1/ERBB1) | Cetuximab（西妥昔单抗） | ✔ | |
PD-1 | Nivolumab（纳武单抗） | ✘ | ||
Pembrolizumab（派姆单抗） | ✘ | |||
高危神经母细胞瘤 | GD-2 | Dinutuximab | ✘ | |
腹膜癌 | PARP | Niraparib | ✘ | |
VEGF | Bevacizumab（贝伐珠单抗） | ✔ | ||
胶质母细胞瘤 | ||||
皮肤纤维肉瘤 | KIT | Imatinib（伊马替尼） | ✔ | |
PDGFR | ||||
ABL | ||||
默克尔细胞癌 | PD-L1 | Avelumab | ✘ |
参考资料：
https://www.mycancergenome.org/content/molecular-medicine/overview-of-targeted-therapies-for-cancer
http://www.centerwatch.com/drug-information/fda-approved-drugs/
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