雷贝拉唑、奥美拉唑、埃索美拉唑有哪些区别？

来源：药评中心 作者：Gcplive

雷贝拉唑、奥美拉唑和埃索美拉唑是临床常用的PPIs，三种药物有哪些区别？

质子泵抑制剂（PPIs）主要用于消化性溃疡、幽门螺杆菌（Hp）感染、卓-艾综合征和胃食管返流（GERD）等酸性相关疾病的治疗。雷贝拉唑、奥美拉唑和埃索美拉唑是临床常用的PPIs，三种药物有哪些区别？

一、作用机制

H+-K+-ATP酶（质子泵）存在于胃壁细胞中，是胃酸分泌的最终环节。PPIs属于“前药”，首先在胃壁细胞中转化为次磺酸和亚磺酰胺（活化物），然后与H+-K+-ATP酶结合而使酶失活，进而抑制胃酸分泌，胃蛋白酶分泌同时减少。

二、作用特点

奥美拉唑，主要经CYP2C19代谢，个体差异大；埃索美拉唑为奥美拉唑的左旋异构体，经CYP3A4和CYP2C19代谢，抑酸作用强于其它PPIs；雷贝拉唑主要为非酶代谢途径，不依赖于CYP2C19，抑酸作用强，起效更快。

三、服药时间

胃酸可破坏PPIs，口服制剂均为肠溶片，不能嚼碎和压碎后服用；晨起时胃壁细胞上新生质子泵最多，因此建议晨起服用；进餐可使质子泵活化，因此建议早餐前0.5～1h服用，如每日2次，另一次应在晚餐前0.5～1h服用。

四、与氯吡格雷的相互作用

奥美拉唑和埃索美拉唑可对CYP2C19有较强的抑制作用，应避免与氯吡格雷合用；雷贝拉唑对CYP2C19的影响不明显，可与氯吡格雷合用。

五、根除幽门螺杆菌方案

目前国内推荐的根除幽门螺杆菌方案为“铋剂四联方案”：PPI+铋剂+2种抗菌药物，疗程为14d。因为CYP2C19存在基因多态性（快代谢，中速代谢，慢代谢），雷贝拉唑和埃索美拉唑受CYP2C19酶基因多态性影响小，可优选选用。

用法用量：埃索美拉唑（20mg）或雷贝拉唑（10~20mg），2次/日，餐前半小时口服。

六、特殊人群用药

1、妊娠期和哺乳期妇女：

国内未批准PPIs用于妊娠期和哺乳期妇女。

若妊娠期妇女必须使用，可选用雷贝拉唑（B级）、慎用埃索美拉唑（C级）和奥美拉唑（C级）；若哺乳期妇女必须使用，可选埃索美拉唑（L2）和奥美拉唑（L2），慎用雷贝拉唑（L3）。

2、儿童：

国内，三种PPI因尚缺乏儿童安全性研究资料和临床用药经验，不推荐使用。

国外，奥美拉唑和埃索美拉唑口服可用于1岁以上儿童胃食管反流以及食管糜烂的治疗。

3、老年人：

老年人使用奥美拉唑、埃索美拉唑无需调整剂量；雷贝拉唑主要通过肝脏代谢，一般老年人肝功能低下，应密切监测副作用。

4、肝肾功能障碍患者

肾功能损害患者，雷贝拉唑、埃索美拉唑均无需调整剂量；肝功能损害患者，可选用埃索美拉唑，慎用雷贝拉唑。

七、不良反应

PPIs常见不良反应（1~10%）为胃肠道不良反应，如腹痛、腹泻、恶心、便秘等，这些反应可能没有剂量相关性。PPIs可引起神经系统不良反应，常见头痛，偶见（＜1%）睡眠障碍、罕见可逆性精神错乱、攻击和幻觉等。