他汀类药物之间的区别有多大？

来源：药评中心 作者：Gcplive

他汀类药物之间的区别有多大？

他汀类降脂药物，能稳定和逆转动脉粥样硬化斑块，显著降低心血管死亡风险。常用的他汀类药物有洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、匹伐他汀、阿托伐他汀和瑞舒伐他汀，他们之间有什么区别？

1、服药时间的区别

第一，服药时间与半衰期长短有关

肝脏24小时都在合成胆固醇，阿托伐他汀和瑞舒伐他汀的半衰期较长，与其强大的降胆固醇作用有关，可任一时间服用。

由于胆固醇的合成在午夜到凌晨2点间达最高峰，辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、匹伐他汀的半衰期较短，应该在睡前服用。

第二，服药时间与食物影响有关

食物可促进洛伐他汀的吸收。若空腹服用，洛伐他汀的吸收降低30%，洛伐他汀应晚餐时服用。

2、相互作用的区别

第一，所有他汀类药物

他汀类药物均通过有机阴离子转运体OATP1B1来转运至肝细胞中发挥疗效。环孢素对OATP1B1有抑制作用，可增加他汀类的血药浓度，存在严重的相互作用。

第二，洛伐他汀、辛伐他汀、阿托伐他汀

主要通过CYP3A4代谢，与胺碘酮、维拉帕米、地尔硫卓、伊曲康唑、泊沙康唑、伏立康唑、克拉霉素、红霉素、泰利霉素、环孢素等CYP3A4抑制剂合用，应格外慎重！

第三，氟伐他汀

主要通过CYP2C9代谢，与氟康唑等CYP2C9抑制剂合用应慎重。

第四，匹伐他汀、普伐他汀、瑞舒伐他汀

匹伐他汀主要通过葡萄糖酸化代谢，普伐他汀、瑞舒伐他汀的代谢不显著，相互作用较少。

3、降脂强度的区别

第一，不同种类的他汀的降胆固醇幅度有较大差别。

第二，同一种他汀剂量倍增时，降低胆固醇幅度仅增加6％。

FDA提醒：对于服用辛伐他汀40mg不能充分降低LDL-C的患者，应该选择另一种降胆固醇疗法。

4、不良反应的区别

第一，他汀类药物都有肝毒性

他汀类药物的肝毒性主要表现为转氨酶升高，发生率约0.5~3%。当转氨酶升高正常值3倍以上时，应减少剂量或停药。

第二，他汀类药物都有肌毒性

当患者有肌肉不适和（或）无力，且连续检测肌酸激酶呈进行性升高时，应减少他汀类剂量或停药。

有报道，对于维生素D缺乏的患者使用维生素D治疗时，他汀类药物诱发的肌痛发生率减少，对他汀类的耐受性增加。可能与维生素D缺乏与肌病、胰岛素抵抗增加有关。

第三，他汀类的不良反应有差异

当使用某一种他汀出现不良反应时，在医生指导下可以试用另一种他汀类药物。

主要参考文献：

中国成人血脂异常防治指南（2016 年修订版）